Clopidogrel și Ticagrelor sunt antagoniști ai receptorului P2Y12 care inhibă adenozin difosfatul de plăci (ADP) prin inhibarea selectivă a legării adenozin difosfatului (ADP) de receptorul său P2Y12 de plăci și activitatea complexului secundar de glicoproteină mediată de ADP GPII.b/III.a.

Ambele sunt antiplachetare utilizate în mod obișnuit din punct de vedere clinic, care pot fi utilizate pentru prevenirea trombozei la pacienții cu angină pectorală stabilă cronică, sindrom de arteră coronariană acut și accident vascular cerebral ischemic.Deci care este diferența?

1, ora de începere

Ticagrelor este mai eficient, iar pentru pacienții cu sindrom coronarian acut, poate acționa rapid pentru a inhiba agregarea plăcilor, în timp ce Clopidogrelul este mai puțin eficient.

2, luați frecvența dozei

Timpul de înjumătățire al Clopidogrelului este de 6 ore, în timp ce timpul de înjumătățire al Ticagrelor este de 7,2 ore.

Cu toate acestea, metaboliții activi ai Clopidogrelului se leagă ireversibil de subiectul P2Y12, în timp ce subiectul Ticagrelor și P2Y12 sunt reversibile.

Prin urmare, Clopidogrel se administrează o dată pe zi, în timp ce Ticagrelor se administrează de două ori pe zi.

3, Acțiune antiplachetă

Antiplachetarele Ticagrelor au fost mai eficiente, iar studiile au arătat că Ticagrelor nu a avut nicio diferență în reducerea decesului cardiovascular și a infarctului miocardic, care a fost mai mare decât în ​​grupul Clopidogrel, și în cazul accidentului vascular cerebral.

Pe baza beneficiilor tratamentului cu Ticagrelor la pacienții cu sindrom coronarian acut (SCA), ghidurile relevante din țară și din străinătate recomandă ca Ticagrelor să fie utilizat pentru tratamentul cu plăci antiplachetare la pacienții cu SCA.În două ghiduri autorizate de la Asociația Europeană a Inimii (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 și STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel poate fi utilizat numai la pacienții care nu pot fi tratați cu Ticagrelor.

4, Risc de sângerare

Riscul de sângerare în urma aplicării pe termen lung a Ticagrelor a fost ușor mai mare decât cel al Clopidogrelului, dar riscul de sângerare a fost similar la utilizarea pe termen scurt.

Studiile efectuate de KAMIR-NIH pe populația din Asia de Est arată că riscul de hemoragie TIMI a fost semnificativ mai mare la pacienții cu vârsta ≥ 75 de ani decât la tratat cu Clopidogrel.Prin urmare, pentru pacienții cu acS ≥ 75 de ani, se recomandă selectarea Clopidogrete ca inhibitor preferat de P2Y12 pe baza aspirinei.

Terapia cu plăci antiplacă pentru pacienții cu un număr scăzut de plăci mici ar trebui să evite, de asemenea, opțiunea Ticagrelor.

5, Alte reacții adverse

Cele mai frecvente reacții adverse raportate la pacienții tratați cu Ticagrelor au fost dificultăți de respirație, vânătăi și sângerări nazale, care au apărut cu o rată mai mare decât în ​​grupul tratat cu Clopidogrel.

6, Interacțiuni medicamentoase

Clopidogrelul este un medicament presuperial, care este metabolizat parțial de CYP2C19 ca metabolit activ, iar administrarea unui medicament care inhibă activitatea acestei enzime poate reduce nivelul la care Clopidogrelul este transformat într-un metabolit activ.Prin urmare, nu este recomandată utilizarea combinată a inhibitorilor puternici sau moderati ai CYP2C19, cum ar fi omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetină, fluorovolsamină, cicloproxacină, camasi.

Ticagrelor este metabolizat în principal de CYP3A4, iar o mică parte este metabolizat de CYP3A5. Utilizarea combinată a inhibitorilor CYP3A poate crește Cmax și ASC ale ticagrelor.Prin urmare, utilizarea combinată a ticagrelor cu inhibitori puternici ai CYP3A, cum ar fi ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicină etc., trebuie evitată. Cu toate acestea, utilizarea combinată a inductorului CYP3A poate reduce Cmax și, respectiv, ASC ale ticagrelor.Prin urmare, utilizarea combinată a inductorului puternic al CYP3A, cum ar fi dexametazona, fenitoina sodică, fenobarbitalul și carbamazepina, trebuie evitată.

7、Terapia antiplachetară la pacienții cu insuficiență renală

PLATO, într-un studiu efectuat pe pacienți cu sindrom coronarian acut cu insuficiență renală, a arătat o creștere semnificativă a creatininei serice în grupul tratat cu ticagrelor în comparație cu clopidogrel; Analiza ulterioară a pacienților tratați cu ARB a arătat o creștere cu 50% a creatininei serice >, adverse renale. evenimentele adverse legate de funcția renală au fost semnificativ mai mari în grupul tratat cu ticagrelor decât în ​​grupul cu clopidogrel. Prin urmare, clopidogrel + aspirină ar trebui să fie prima alegere pentru pacienții cu insuficiență renală.

8、Terapia antiplachetară la pacienții cu gută/hiperuricemie

Sa demonstrat că utilizarea prelungită a ticagrelorului crește riscul de apariție a gutei. Guta este o reacție adversă frecventă a tratamentului cu ticagrelor, care poate fi legată de efectul metaboliților activi ai ticagrelorului asupra metabolismului acidului uric. Prin urmare, clopidogrelul este terapia antiplachetă optimă pentru guta. /pacienții cu hiperuricemie.

9, Terapia antiplachetară înainte de CABG (grefarea bypass a arterei coronare)

Pacienții programați pentru CABG care iau aspirină în doze mici (75 până la 100 mg) nu trebuie să se oprească preoperator; Pacienții cărora li se administrează un inhibitor P2Y12 trebuie să ia în considerare întreruperea tratamentului cu ticagrelor timp de cel puțin 3 zile și clopidogrel timp de cel puțin 5 zile preoperator.

10, reactivitate scăzută a clopidogrelului

Reactivitatea scăzută a trombocitelor la clopidogrel poate duce la timp de ischemie.Pentru a depăși reactivitatea scăzută a clopidogrelului, creșterea dozei de clopidogrel sau înlocuirea acesteia cu ticagrelor sunt alegeri frecvente.

In concluzie, ticagrelorul actioneaza rapid si are o placa cu efect inhibitor mai puternic.În tratamentul sindromului coronarian acut, ticagrelor are un efect antitrombotic mai bun, care poate reduce și mai mult mortalitatea, dar are un risc mai mare de sângerare și are reacții adverse mai mari precum dispnee, contuzie, bradicardie, gută și așa mai departe decât clopidogrelul.