Rosuvastatina (numele comercial Crestor, comercializat de AstraZeneca) este unul dintre cele mai frecvent utilizate medicamente cu statine.Ca și alte statine, rosuvastatina este prescrisă pentru a îmbunătăți nivelul lipidelor din sânge ale unei persoane și pentru a reduce riscul cardiovascular.

În timpul primului deceniu în care rosuvastatina a fost pe piață, a fost promovată pe scară largă ca o „statina de a treia generație” și, prin urmare, ca fiind mai eficientă și posibil să provoace mai puține efecte adverse decât majoritatea altor medicamente cu statine.Pe măsură ce anii au trecut și pe măsură ce dovezile din studiile clinice s-au acumulat, o mare parte din entuziasmul timpuriu pentru această statină specifică a devenit moderat.

Majoritatea experților consideră acum că riscurile și beneficiile relative ale rosuvastatinei sunt în mare măsură similare cu cele ale altor statine.Cu toate acestea, există câteva circumstanțe clinice în care rosuvastatina poate fi preferată.

Utilizări ale Rosuvastatinei

Medicamentele cu statine au fost dezvoltate pentru a reduce colesterolul din sânge.Aceste medicamente se leagă competitiv de enzima hepatică numită hidroximetilglutaril (HMG) CoA reductază.HMG CoA reductaza joacă rolul de limitare a vitezei în sinteza colesterolului de către ficat.

Prin blocarea HMG CoA reductazei, statinele pot reduce semnificativ producția de colesterol LDL („rău”) în ficat și, astfel, pot reduce nivelul de colesterol LDL din sânge cu până la 60%.În plus, statinele scad modest nivelul trigliceridelor din sânge (cu aproximativ 20-40%) și produc o creștere mică (aproximativ 5%) a nivelurilor sanguine de colesterol HDL („colesterol bun”).

Cu excepția inhibitorilor PCSK9 recent dezvoltați, statinele sunt cele mai puternice medicamente disponibile pentru reducerea colesterolului.În plus, spre deosebire de celelalte clase de medicamente care scad colesterolul, studiile clinice au arătat că medicamentele cu statine pot îmbunătăți semnificativ rezultatele pe termen lung ale persoanelor cu boală coronariană (CAD) stabilită și ale persoanelor cu risc moderat sau ridicat de a dezvolta CAD. .

De asemenea, statinele reduc semnificativ riscul de atacuri de cord ulterioare și scad riscul de a muri din cauza CAD.(Inhibitorii PCSK9 mai noi au fost, de asemenea, dovediți acum în studii clinice randomizate la scară largă pentru a îmbunătăți rezultatele clinice.)

Se crede că această capacitate a statinelor de a îmbunătăți semnificativ rezultatele clinice este rezultatul, cel puțin parțial, din unele sau din toate beneficiile lor non-scăderea colesterolului.Pe lângă scăderea colesterolului LDL, statinele au și proprietăți antiinflamatorii, efecte anti-coagulare a sângelui și proprietăți de stabilizare a plăcii.În plus, aceste medicamente reduc nivelurile de proteină C-reactivă, îmbunătățesc funcția vasculară generală și reduc riscul de aritmii cardiace care pun viața în pericol.

Este foarte probabil ca beneficiile clinice demonstrate de medicamentele cu statine să se datoreze unei combinații a efectelor lor de scădere a colesterolului și a gamei lor diverse de efecte non-colesterol.

Cum este Rosuvastatina diferită?

Rosuvastatina este un medicament cu statine mai nou, așa-numitul „a treia generație”.În esență, este cel mai puternic medicament cu statine de pe piață.

Forța sa relativă derivă din caracteristicile sale chimice, care îi permit să se lege mai ferm de HMG CoA reductază, efectuând astfel o inhibare mai completă a acestei enzime.Moleculă cu moleculă, rosuvastatina produce mai multă scădere a colesterolului LDL decât alte statine.Cu toate acestea, magnitudini similare de scădere a colesterolului pot fi obținute prin utilizarea de doze mai mari de majoritatea celorlalte statine.

Când este nevoie de terapia „intensivă” cu statine pentru a scădea nivelul colesterolului cât mai scăzut posibil, rosuvastatina este medicamentul de bază pentru mulți medici.

Eficacitatea rosuvastatinei

Rosuvastatina și-a câștigat reputația de a fi deosebit de eficientă printre medicamentele cu statine, în principal pe baza rezultatelor a două studii clinice.

În 2008, publicarea studiului JUPITER a atras atenția cardiologilor de pretutindeni.În acest studiu, peste 17.000 de oameni sănătoși care aveau niveluri normale de colesterol LDL din sânge, dar niveluri crescute de CRP au fost randomizați pentru a primi fie 20 mg pe zi de rosuvastatină, fie placebo.

În timpul urmăririi, persoanele randomizate pentru a lua rosuvastatină nu numai că au scăzut substanțial nivelurile de colesterol LDL și CRP, dar au avut și mult mai puține evenimente cardiovasculare (inclusiv atac de cord, accident vascular cerebral, necesitatea unei proceduri de revascularizare, cum ar fi un stent sau o intervenție chirurgicală de bypass, și combinația dintre atacul de cord sau decesul cardiovascular), precum și o reducere a mortalității de toate cauzele.

Acest studiu a fost remarcabil nu numai pentru că rosuvastatina a îmbunătățit semnificativ rezultatele clinice la persoanele aparent sănătoase, ci și pentru că acești oameni nu aveau niveluri crescute de colesterol la momentul înscrierii.

În 2016, a fost publicat studiul HOPE-3.Acest studiu a înrolat peste 12.000 de persoane cu cel puțin un factor de risc pentru boala vasculară aterosclerotică, dar fără CAD evidentă.Participanții au fost randomizați pentru a primi fie rosuvastatină, fie placebo.La sfârșitul unui an, persoanele care au luat rosuvastatină au avut o reducere semnificativă a unui criteriu final compozit (inclusiv atac de cord sau accident vascular cerebral nefatal sau deces din cauza bolilor cardiovasculare).

În ambele dintre aceste studii, randomizarea la rosuvastatină a îmbunătățit semnificativ rezultatele clinice ale persoanelor care au avut unul sau mai mulți factori de risc, dar fără semne de boală cardiovasculară activă.

Trebuie remarcat faptul că rosuvastatina a fost aleasă pentru aceste studii nu pentru că ar fi fost cea mai puternică dintre medicamentele cu statine, ci (cel puțin în mare parte) pentru că studiile au fost sponsorizate de AstraZeneca, producătorul rosuvastatinei.

Majoritatea experților în lipide consideră că rezultatele acestor studii ar fi fost aceleași dacă o altă statină ar fi fost utilizată în doze suficiente și, de fapt, recomandările actuale privind terapia cu statine permit, în general, utilizarea oricăruia dintre medicamentele cu statine atâta timp cât doza este suficient de mare pentru a atinge aproximativ același nivel de scădere a colesterolului ca și cum ar fi obținut cu o doză mai mică de rosuvastatină.(O excepție de la această regulă generală apare atunci când este necesară „terapia intensivă cu statine”. Terapia intensivă cu statine înseamnă fie rosuvastatină în doză mare, fie atorvastatină în doză mare, care este următoarea cea mai puternică statină disponibilă.)

Dar pentru că rosuvastatina a fost într-adevăr statina care a fost utilizată în aceste două studii clinice pivot, mulți medici au folosit implicit rosuvastatina ca statină de alegere.

Indicații curente

Terapia cu statine este indicată pentru a îmbunătăți nivelurile anormale de lipide din sânge (în special, pentru a reduce nivelul colesterolului LDL și/sau a trigliceridelor) și pentru a preveni bolile cardiovasculare.Statinele sunt recomandate persoanelor cu boli cardiovasculare aterosclerotice stabilite, persoanelor cu diabet zaharat și persoanelor al căror risc estimat de a dezvolta boli cardiovasculare la 10 ani este peste 7,5% până la 10%.

În timp ce, în general, medicamentele cu statine sunt considerate interschimbabile în ceea ce privește eficacitatea și riscul lor de a provoca evenimente adverse, pot exista momente în care rosuvastatina ar putea fi preferată.În mod specific, atunci când terapia cu statine de „intensitate ridicată” are ca scop reducerea colesterolului LDL la cele mai scăzute niveluri posibile, se recomandă, în general, fie rosuvastatina, fie atorvastatina la intervalele lor de doze mai mari.

Înainte de a Lua

Înainte de a vi se prescrie orice medicament cu statine, medicul dumneavoastră va efectua o evaluare formală a riscului pentru a estima riscul dumneavoastră de a dezvolta boli cardiovasculare și va măsura nivelul lipidelor din sânge.Dacă aveți deja o boală cardiovasculară sau aveți un risc substanțial crescut de a le dezvolta, medicul dumneavoastră vă va recomanda probabil un medicament cu statine.

Alte medicamente cu statine prescrise în mod obișnuit includ atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin și pravastatin.

Crestor, forma de marcă a rosuvastatinei în SUA, este destul de scumpă, dar formele generice de rosuvastatină sunt acum disponibile.Dacă medicul dumneavoastră dorește să luați rosuvastatină, întrebați dacă puteți utiliza un generic.

Statinele nu trebuie utilizate la persoanele care sunt alergice la statine sau la oricare dintre ingredientele acestora, care sunt însărcinate sau care alăptează, care suferă de boală hepatică sau insuficiență renală sau care consumă cantități excesive de alcool.Studiile arată că rosuvastatina poate fi utilizată în siguranță la copiii cu vârsta peste 10 ani.

Doza de rosuvastatină

Atunci când rosuvastatina este utilizată pentru a reduce nivelurile crescute de colesterol LDL, de obicei sunt începute doze mai mici (5 până la 10 mg pe zi) și ajustate în sus la fiecare lună sau două, după cum este necesar.La persoanele cu hipercolesterolemie familială, medicii încep de obicei cu doze ceva mai mari (10 până la 20 mg pe zi).

Când rosuvastatina este utilizată pentru a reduce riscul de boli cardiovasculare la persoanele cu risc moderat crescut, doza inițială este de obicei de 5 până la 10 mg pe zi.La persoanele al căror risc este considerat a fi ridicat (în special, riscul lor pe 10 ani este estimat a fi peste 7,5%), se începe adesea terapia de mare intensitate, cu 20 până la 40 mg pe zi.

Dacă rosuvastatina este utilizată pentru a reduce riscul de evenimente cardiovasculare suplimentare la o persoană cu boală cardiovasculară deja stabilită, tratamentul intensiv este de obicei utilizat cu o doză de 20 până la 40 mg pe zi.

La persoanele care iau ciclosporină sau medicamente pentru HIV/SIDA sau la persoanele cu funcție renală redusă, doza de rosuvastatină trebuie ajustată în scădere și, în general, nu trebuie să depășească 10 mg pe zi.

Oamenii de origine asiatică tind să fie mai sensibili la medicamentele cu statine și mai predispuși la efecte secundare.În general, se recomandă ca rosuvastatina să fie începută cu 5 mg pe zi și crescută treptat la pacienții asiatici.

Rosuvastatina se administrează o dată pe zi și poate fi luată fie dimineața, fie seara.Spre deosebire de multe dintre celelalte medicamente cu statine, consumul de cantități modeste de suc de grepfrut are un efect redus asupra rosuvastatinei.

Efectele secundare ale rosuvastatinei

În anii imediat după ce rosuvastatina a fost dezvoltată, mulți experți au postulat că efectele secundare ale statinei ar fi mai puțin pronunțate cu rosuvastatina, pur și simplu pentru că ar putea fi utilizate doze mai mici pentru a obține o reducere adecvată a colesterolului.În același timp, alți experți au susținut că efectele secundare ale statinei ar fi amplificate cu acest medicament, deoarece este mai puternic decât alte statine.

În anii care au trecut, a devenit evident că niciuna dintre afirmațiile nu a fost corectă.Se pare că tipul și amploarea efectelor adverse sunt, în general, aproximativ aceleași cu rosuvastatina ca și cu alte medicamente cu statine.

Statinele, ca grup, sunt mai bine tolerate decât alte medicamente care reduc colesterolul.Într-o meta-analiză publicată în 2017, care a analizat 22 de studii clinice randomizate, doar 13,3% dintre persoanele randomizate pentru un medicament cu statine au întrerupt medicamentul din cauza efectelor secundare în decurs de 4 ani, comparativ cu 13,9% dintre persoanele randomizate la placebo.

Cu toate acestea, există efecte secundare bine-cunoscute cauzate de medicamentele cu statine, iar aceste efecte secundare se aplică în general la rosuvastatină, precum și la orice altă statină.Cele mai notabile dintre aceste efecte secundare includ:

• Reacții adverse legate de mușchi.Toxicitatea musculară poate fi cauzată de statine.Simptomele pot include mialgie (durere musculară), slăbiciune musculară, inflamație musculară sau (în cazuri rare, severe) rabdomiolisli.Rabdomioliza este insuficiența renală acută cauzată de deteriorarea severă a mușchilor.În cele mai multe cazuri.efectele secundare legate de mușchi pot fi controlate prin trecerea la o altă statină.Rosuvastatina se numără printre medicamentele cu statine care par să cauzeze toxicitate musculară relativ mică.În schimb, lovastatina, simvastatina și atorvastatina sunt mai predispuse să provoace probleme musculare.
• Probleme hepatice.Aproximativ 3% dintre persoanele care iau statine vor avea o creștere a enzimelor hepatice din sânge.La majoritatea acestor oameni, nu se observă nicio dovadă a unei leziuni hepatice reale, iar semnificația acestei creșteri mici a enzimelor nu este clară.La foarte puțini oameni, a fost raportată leziuni hepatice severe;nu este clar, totuși, că incidența leziunilor hepatice severe este mai mare la persoanele care iau statine decât la populația generală.Nu există nicio indicație că rosuvastatina produce mai multe sau mai puține probleme hepatice decât alte statine.
• Tulburari cognitive.Noțiunea că statinele pot provoca tulburări cognitive, pierderi de memorie, depresie, iritabilitate, agresivitate sau alte efecte ale sistemului nervos central a fost ridicată, dar nu a fost demonstrată clar.Într-o analiză a rapoartelor de caz trimise la FDA, presupusele probleme cognitive asociate cu statinele par a fi mai frecvente cu medicamentele cu statine lipofile, inclusiv atorvastatina, fluvastatina, lovastatina și simvastatina.Medicamentele cu statine hidrofile, inclusiv rosuvastatina, au fost implicate mai rar cu acest potențial eveniment advers.
• Diabet.În ultimii ani, o mică creștere a dezvoltării diabetului zaharat a fost asociată cu terapia cu statine.O meta-analiză din 2011 a cinci studii clinice sugerează că un caz suplimentar de diabet apare la fiecare 500 de persoane tratate cu statine de mare intensitate.În general, acest grad de risc este considerat acceptabil atâta timp cât se poate aștepta ca statina să reducă substanțial riscul cardiovascular global.

Alte reacții adverse care au fost raportate frecvent cu medicamentele cu statine includ greață, diaree și dureri articulare.

Interacțiuni

Luarea anumitor medicamente poate crește riscul de a dezvolta reacții adverse cu rosuvastatina (sau orice statină).Această listă este una lungă, dar cele mai notabile medicamente care interacționează cu rosuvastatina includ:

• Gemfibrozil, care este un agent de scădere a colesterolului fără statine
• Amiodarona, care este un medicament anti-aritmic
• Câteva dintre medicamentele pentru HIV
• Unele antibiotice, în special claritromicină și itraconazonă
• Ciclosporină, un medicament imunosupresor

Un cuvânt de la Verywell

În timp ce rosuvastatina este cea mai puternică statină disponibilă, în general, eficacitatea și profilul său de toxicitate sunt foarte asemănătoare cu toate celelalte statine.Cu toate acestea, există câteva situații clinice în care rosuvastatina poate fi preferată față de alte medicamente cu statine.