Gnume generic:venetoclax (ven ET oh klax)
Nume de marcă: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax este utilizat pentru a trata leucemia limfocitară cronică sau leucemia limfocitară mică la adulți.Venetoclax este utilizat singur sau în combinație cu alte medicamente împotriva cancerului pentru a trata aceste afecțiuni.

Venetoclax este utilizat în combinație cu azacitidină, decitabină sau citarabină pentru a trata leucemia mieloidă acută.Această combinație este destinată adulților care au 75 de ani sau mai mult sau care nu pot utiliza chimioterapia standard din cauza altor afecțiuni medicale.

Venetoclax se administrează uneori după ce alte tratamente au eșuat.

Venetoclax poate fi utilizat și în scopuri care nu sunt enumerate în acest ghid de medicamente.

Descriere

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) este un inhibitor Bcl-2 foarte puternic, selectiv și biodisponibil oral, cu un Ki mai mic de 0,01 nM.Venetoclax induce autofagie.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) ucide puternic celulele FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) prezintă o activitate mult mai slabă împotriva celulelor FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM).ABT-199 arată, de asemenea, selectivitate în testele cu doi hibrizi la mamifere celulare, unde perturbă complecșii BCL-2-BIM (EC50=3 nM), dar este mult mai puțin eficient împotriva BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2).μM) sau complexe MCL-1-NOXA.

După o singură doză orală de 12,5 mg per kg greutate corporală în xenogrefe derivate din celule RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) determină o inhibare maximă a creșterii tumorii (TGImax) de 47% (P<0,001) și creșterea tumorii întârziere (TGD) de 26% (P<0,05)[1].

Tratamentul tumorilor stabilite xenogrefe (un model de xenogrefă de șoarece al liniei de celule T-ALL LOUCY) cu Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg timp de 4 zile are ca rezultat o reducere semnificativă a sarcinii leucemice.