Descriere

Bictegravir este un nou inhibitor puternic al integrazei HIV-1 cu un IC50 de 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) inhibă activitatea de transfer al catenei cu un IC50 de 7,5± 0,3 nM. În raport cu inhibarea activității de transfer al catenei, Bictegravir este un inhibitor mult mai slab al 3.′-activitate de procesare a HIV-1 IN, cu un IC50 de 241±51 nM. Bictegravir îmbunătățește acumularea de cercuri 2-LTR de ~5 ori față de controlul tratat simulat și reduce cantitatea de produse de integrare autentice în celulele infectate de 100 de ori. Bictegravir inhibă puternic replicarea HIV-1 atât în ​​celulele MT-2, cât și în celulele MT-4, cu EC50 de 1,5 și, respectiv, 2,4 nM. Bictegravir prezintă efecte antivirale puternice atât în ​​limfocitele T CD4+ primare, cât și în macrofagele derivate din monocite, cu EC50 de 1,5±0,3 nM şi 6,6±4,1 nM, respectiv, care sunt comparabile cu valorile obținute în liniile de celule T [1].

MCE nu a confirmat în mod independent acuratețea acestor metode. Sunt doar pentru referință.

Structura chimică