LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Descriere
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), compus din Valsartan (un ARB) și Sacubitril (AHU377) în raport molar 1:1, este un inhibitor de primă clasă, biodisponibil oral și cu dublă acțiune a receptorului de angiotensină-neprilizină (ARN) pentru hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă[1][2][3].LCZ696 ameliorează cardiomiopatia diabetică prin inhibarea inflamației, a stresului oxidativ și a apoptozei.
fundal
LCZ696 este primul din clasă ARNi (inhibitor de neprilizină a receptorului angiotensinei) care cuprinde fragmente anionice de AR valsartan și promedicamentul inhibitor de neprilizină AHU377 (raport 1:1) pentru insuficiența cardiacă și hipertensiune arterială.
Receptorii angiotensinei sunt receptori cuplați cu proteina G.Ele mediază efectele cardiovasculare și alte efecte ale angiotensinei II, care este o peptidă bioactivă a sistemului renină-angiotensină.Neprilysin este o endopeptidază neutră care degradează peptidele vasoactive endogene, cum ar fi peptidele natriuretice.Inhibarea neprilizinei crește concentrația de peptide natriuretice care au contribuit la protecția cardiacă, vasculară și renală.[1]
La șobolani Sprague-Dawley, administrarea orală de LCZ696 a condus la o creștere dependentă de doză a imunoreactivității peptidei natriuretice atriale rezultată din inhibarea neprilizinei.La șobolanii transgenici dublu hipertensivi, LCZ696 a provocat o reducere susținută și dependentă de doză a presiunii arteriale medii.Un participant sănătos, un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, a confirmat că LCZ696 a furnizat concomitent inhibarea neprilizinei și blocarea receptorului AT1.LCZ696 a fost sigur și bine tolerat la om.[2] [3]
Referinte:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS și colab.Inhibarea angiotensinei-neprilizină versus enalapril în insuficiența cardiacă.N Engl J Med.2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S și colab.Farmacocinetica și farmacodinamia LCZ696, un nou inhibitor cu dublă acțiune a receptorului de angiotensină-neprilizină (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Inhibarea receptorului de angiotensină-neprilizină cu LCZ696: o abordare nouă pentru tratamentul insuficienței cardiace, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Depozitare
| Pudra | -20°C | 3 ani |
| 4°C | 2 ani | |
| În solvent | -80°C | 6 luni |
| -20°C | 1 lună |
Structura chimică
Propunere18Proiectele de evaluare a consecvenței calității care au fost aprobate4, și6proiectele sunt în curs de aprobare.
Sistemul internațional avansat de management al calității a pus baze solide pentru vânzări.
Supravegherea calității se desfășoară pe întreg ciclul de viață al produsului pentru a asigura calitatea și efectul terapeutic.
Echipa profesională de reglementare susține cerințele de calitate în timpul cererii și înregistrării.
Coreea Linia de ambalare îmbuteliată Countec
Taiwan linie de ambalare îmbuteliată CVC
Italia CAM Board Packaging Line
Mașină de compactat Fette germană
Japan Viswill Tablet Detector
Camera de control DCS
