Pregabalin

Scurta descriere:

Numele API-ului Indicaţie Specificație DMF SUA  DMF UE  CEP
Pregabalin Epilepsie / nevralgie In-House / EP 22223 CEP2016-141

Detaliile produsului

Etichete de produs

DETALIILE PRODUSULUI

Pregabalin nu este un agonist al receptorilor GABAA sau GABAB.
Pregabalinul este un gabapentinoid și acționează prin inhibarea anumitor canale de calciu. În mod specific, este un ligand al site-ului auxiliar al subunității α2δ al anumitor canale de calciu dependente de tensiune (VDCC) și, prin urmare, acționează ca un inhibitor al VDCC care conțin subunitatea α2δ. Există două subunități α2δ care leagă medicamentul, α2δ-1 și α2δ-2, iar pregabalina prezintă o afinitate similară pentru (și, prin urmare, lipsa de selectivitate între) aceste două situri. Pregabalinul este selectiv în legarea sa la subunitatea α2δ VDCC. În ciuda faptului că pregabalina este un analog GABA, nu se leagă de receptorii GABA, nu se transformă în GABA sau alt agonist al receptorului GABA in vivo și nu modulează direct transportul sau metabolismul GABA. Cu toate acestea, s-a constatat că pregabalina produce o creștere dependentă de doză a expresiei cerebrale a acidului L-glutamic decarboxilază (GAD), enzima responsabilă de sintetizarea GABA și, prin urmare, poate avea unele efecte GABAergice indirecte prin creșterea nivelurilor de GABA în creier. În prezent, nu există dovezi că efectele pregabalinei sunt mediate de orice alt mecanism decât inhibarea VDCC care conține α2δ. În conformitate, inhibarea VDCC-urilor care conțin α2δ-1 de către pregabalin pare a fi responsabilă pentru efectele sale anticonvulsivante, analgezice și anxiolitice.
Α-aminoacizii endogeni L-leucina și L-izoleucina, care seamănă foarte mult cu pregabalina și celelalte gabapentinoide din structura chimică, sunt liganzi aparenți ai subunității α2δ VDCC cu afinitate similară cu gabapentinoidele (de exemplu, IC50 = 71 nM pentru L- izoleucină) și sunt prezente în lichidul cefalorahidian uman la concentrații micromolare (de exemplu, 12,9 μM pentru L-leucină, 4,8 μM pentru L-izoleucină). S-a teoretizat că pot fi liganzii endogeni ai subunității și că pot antagoniza competitiv efectele gabapentinoidelor. În conformitate, în timp ce gabapentinoidele precum pregabalinul și gabapentinul au afinități nanomolare pentru subunitatea α2 pot, potențialele lor in vivo sunt în domeniul micromolar scăzut, iar competiția pentru legarea de L-aminoacizi endogeni s-a declarat că este probabil responsabilă pentru această discrepanță.

Într-un studiu, s-a constatat că pregabalina posedă o afinitate de 6 ori mai mare decât gabapentina pentru VDCC cu conținut de subunitate α2δ. Cu toate acestea, un alt studiu a constatat că pregabalina și gabapentina aveau afinități similare pentru subunitatea α2δ-1 recombinantă umană (Ki = 32 nM și, respectiv, 40 nM). În orice caz, pregabalina este de 2 până la 4 ori mai puternică decât gabapentina ca analgezic și, la animale, pare a fi de 3 până la 10 ori mai puternică decât gabapentina ca anticonvulsivant.

ADMINISTRARE DE CALITATE

Quality management1

Propunere 18 Proiecte de evaluare a coerenței calității care au fost aprobate 4, și 6 proiectele sunt în curs de aprobare.

Quality management2

Sistemul internațional avansat de management al calității a pus bazele solide pentru vânzări.

Quality management3

Supravegherea calității parcurge întregul ciclu de viață al produsului pentru a asigura calitatea și efectul terapeutic. 

Quality management4

Echipa de afaceri profesionale de reglementare susține cerințele de calitate în timpul cererii și înregistrării.

MANAGEMENTUL PRODUCȚIEI

cpf5
cpf6

Linia de ambalare îmbuteliată Coreea Countec

cpf7
cpf8

Linia de ambalare îmbuteliată Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linia de ambalare a plăcilor CAM Italia

cpf11

Mașină de compactat germană Fette

cpf12

Detector de tablete Japonia Viswill

cpf14-1

Camera de control DCS

PARTENER

Cooperare internationala
International cooperation
Cooperarea internă
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Următor →:

  • Scrieți mesajul dvs. aici și trimiteți-l nouă

    Categorii de produse