Relugolix este utilizat pentru a trata cancerul de prostată la bărbați.
Nume de marcă: Orgovyx
Clasă de medicamente: Antineoplazice - Supresante hipofizare antagoniste LHRH (GnRH)
Disponibilitate: Necesită prescripție medicală
Sarcina: Consultați-vă medicul.Acest medicament poate fi dăunător copilului nenăscut.
Alăptarea: Consultați un medic înainte de utilizare

Relugolix este un antagonist al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH sau hormon de eliberare a hormonului luteinizant (LHRH)) non-peptidic disponibil pe cale orală, cu activitate antineoplazică potențială.Relugolix se leagă și blochează în mod competitiv receptorul GnRH din glanda pituitară anterioară, ceea ce împiedică legarea GnRH de receptorul GnRH și inhibă secreția și eliberarea atât a hormonului luteinizant (LH) cât și a hormonului foliculostimulant (FSH).La bărbați, inhibarea secreției de LH împiedică eliberarea de testosteron din celulele Leydig din testicule.Deoarece testosteronul este necesar pentru a susține creșterea prostatei, reducerea nivelului de testosteron poate inhiba proliferarea celulelor canceroase de prostată dependentă de hormoni.

Relugolix este un antagonist al receptorului hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH) utilizat în tratamentul mai multor afecțiuni sensibile la hormoni.A fost aprobat pentru prima dată în Japonia în 2019, sub numele de marcă Relumina, pentru tratamentul simptomatic al fibromului uterin, iar mai recent de FDA din Statele Unite în 2020, sub numele de marcă Orgovyx, pentru tratamentul cancerului de prostată avansat.Relugolix a fost, de asemenea, studiat în tratamentul simptomatic al endometriozei.Relugolix este primul (și în prezent singurul) antagonist al receptorului GnRH administrat oral aprobat pentru tratamentul cancerului de prostată - terapii similare precum [degarelix] necesită administrare subcutanată - și, prin urmare, oferă o opțiune terapeutică mai puțin împovărătoare pentru pacienții care altfel ar putea necesita vizite la clinică. pentru administrare de către profesioniștii din domeniul sănătății.În plus față de ușurința relativă de utilizare, relugolix s-a dovedit a fi superior în scăderea nivelului de testosteron în comparație cu [leuprolida], o altă terapie de privare de androgeni utilizată în tratamentul cancerului de prostată.

Relugolix este un antagonist al receptorilor hormonali care eliberează gonadotropină.Mecanismul de acțiune al relugolix este ca antagonist al receptorului hormonal de eliberare a gonadotropinei și inductor al citocromului P450 3A și inductor al citocromului P450 2B6 și inhibitor al proteinei de rezistență la cancerul de sân și inhibitor al glicoproteinei P.Efectul fiziologic al relugolix este prin scăderea secreției de GnRH.

Structura chimică