Fundal

Citratul de tofacitinib, cunoscut și sub denumirea de citrat CP-690550, este un inhibitor puternic al janus kinazei 3 (JAK3), o tirozin kinază restricționată de celule hematopoetice implicată în transducția semnalului care reglează supraviețuirea, proliferarea, diferențierea și apoptoza limfocitelor. Inhibarea este specifică JAK3 cu o selectivitate de 1000 de ori mai mare decât alte kinaze din familia non-JAK. Pe lângă inhibarea JAKS (IC50 = 1 nM), citratul de tofacitinib inhibă și janus kinaza 2 (JAK2) și janus kinaza 1 (JAK1) cu potență de 20 și, respectiv, de 100 de ori mai mică. Cu toate acestea, într-un studiu recent, afinitățile de legare (Ki) ale citratului de tofacitinib față de JAK1, JAK2 și JAK3 au fost raportate a fi de 1,6 nM, 21,7 nM și, respectiv, 6,5 nM.

Referinţă

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan și Palak Gulati. Tratarea inflamației cu inhibitorul janus kinazei CP-690,550. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34

Citare de produs

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. „Salmonella Effector SteE convertește serină/treonină kinaza GSK3 de mamifer într-o tirozin kinază pentru a direcționa polarizarea macrofagelor”. Microbul gazdă celulară. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. „Comparație între reglarea mediată de baricitinib, upadacitinib și tofacitinib a semnalizării citokinelor în subpopulațiile de leucocite umane”. Artrita Res Ther. 2 aug 2019;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. „Rezistența la steroizi a celulelor limfoide înnăscute tip 2 ale căilor respiratorii de la pacienții cu astm bronșic sever: rolul limfopoietinei stromale timice.” J Allergy Clin Immunol. 2018 ian;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. „UTR-ul 3′ al pseudogenei CYP4Z2P promovează angiogeneza tumorii în cancerul de sân, acționând ca un ceRNA pentru CYP4Z1”. Cercetarea și tratamentul cancerului de sân (2015): 1-14. PMID:25701119

Descriere

Citratul de tofacitinib este un inhibitor JAK1/2/3 disponibil pe cale orală cu IC50 de 1, 20 și, respectiv, 112 nM. Citratul de tofacitinib are activități antibacteriene, antifungice și antivirale.

Depozitare

4°C, protejați de lumină

*In solvent: -80°C, 6 luni; -20°C, 1 lună (protejat de lumină)

Structura chimică

Date biologice conexe

Date biologice conexe

Date biologice conexe

Date biologice conexe

Date biologice conexe