Ticagrelor

Scurta descriere:

Numele API-ului Indicaţie Specificație DMF SUA  DMF UE  CEP
Ticagrelor Anticoagulant In-House 28984  

Detaliile produsului

Etichete de produs

DETALIILE PRODUSULUI

fundal

Ticagrelor este un antagonist nou al receptorului P2Y12 [1].

S-a raportat că Ticagrelor inhibă efectele protrombotice ale ADP asupra trombocitelor împotriva receptorului P2Y12. Ticagrelor a demonstrat inhibarea completă a agregării plachetare ex vivo. În plus, Ticagrelor a sugerat o inhibare dependentă de doză a agregării plachetare la om. În afară de acestea, Ticagrelor a demonstrat și un antagonist care se leagă oral, activ, reversibil. Spre deosebire de alți inhibitori, Ticagrelor a raportat, de asemenea, că inhibă receptorul P2Y12 fără transformare metabolică. În afară de aceasta, Ticagrelor este primul agent anti-trombocit de tienopiridină și este metabolizat în principal de CYP3A4 și CYP2C19 [1] [2].

Referințe:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Evaluarea in vitro a potențialelor interacțiuni medicament-medicament cu ticagrelor: fenotiparea reacției citocromului P450, inhibarea, inducția și cinetica diferențială. Eliminarea de droguri Metab. 2011 apr; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Dispoziția și metabolismul ticagrelor, un nou antagonist al receptorilor P2Y12, la șoareci, șobolani și marmite. Eliminarea de droguri Metab. 2011 septembrie; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 iunie.

Descriere

Ticagrelor (AZD6140) este un antagonist reversibil al receptorului P2Y12 oral pentru tratamentul agregării plachetare.

In vitro

Ticagrelor promovează o inhibare mai mare a adenozinei 5-difosfat (ADP)-eliberarea indusă de Ca2 + în trombocite ished față de alți antagoniști P2Y12R. Acest efect suplimentar al ticagrelor dincolo de antagonismul P2Y12R este parțial o consecință a inhibării ticagrelor transportorului nucleozidic echilibrat 1 (ENT1) pe trombocite, ducând la acumularea de adenozină extracelulară și activarea receptorilor de adenozină A2A cuplați cu Gs [1]. Celulele B16-F10 prezintă o interacțiune scăzută cu trombocitele de la șoareci tratați cu ticagrelor comparativ cu șoareci tratați cu soluție salină [2].

La modelele de metastaze intravenoase și intrasplenice ale melanomului B16-F10, șoarecii tratați cu o doză clinică de ticagrelor (10 mg / kg) prezintă reduceri marcate ale metastazelor pulmonare (84%) și hepatice (86%). Mai mult, tratamentul cu ticagrelor îmbunătățește supraviețuirea în comparație cu animalele tratate cu soluție salină. Un efect similar se observă într-un model de cancer mamar 4T1, cu reduceri ale metastazelor pulmonare (55%) și ale măduvei osoase (87%) după tratamentul cu ticagrelor [2]. Administrarea orală unică de ticagrelor (1-10 mg / kg) determină efect inhibitor legat de doză asupra agregării plachetare. Ticagrelor, la cea mai mare doză (10 mg / kg) inhibă semnificativ agregarea plachetară la 1 oră după administrare și inhibarea maximă se observă la 4 ore după administrare.

Depozitare

4°C, protejați de lumină, depozitați sub azot

* În solvent: -80°C, 6 luni; -20°C, 1 lună (protejați-vă de lumină, depozitate sub azot)

Structura chimică

Ticagrelor

ADMINISTRARE DE CALITATE

Quality management1

Propunere 18 Proiecte de evaluare a coerenței calității care au fost aprobate 4, și 6 proiectele sunt în curs de aprobare.

Quality management2

Sistemul internațional avansat de management al calității a pus bazele solide pentru vânzări.

Quality management3

Supravegherea calității parcurge întregul ciclu de viață al produsului pentru a asigura calitatea și efectul terapeutic. 

Quality management4

Echipa de afaceri profesionale de reglementare susține cerințele de calitate în timpul cererii și înregistrării.

MANAGEMENTUL PRODUCȚIEI

cpf5
cpf6

Linia de ambalare îmbuteliată Coreea Countec

cpf7
cpf8

Linia de ambalare îmbuteliată Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linia de ambalare a plăcilor CAM Italia

cpf11

Mașină de compactat germană Fette

cpf12

Detector de tablete Japonia Viswill

cpf14-1

Camera de control DCS

PARTENER

Cooperare internationala
International cooperation
Cooperarea internă
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Următor →:

  • Scrieți mesajul dvs. aici și trimiteți-l nouă