Rimegepant este un inhibitor de moleculă mică alcalcitoninaReceptor de peptide legate de gene (CGRP) care blochează acțiunea CGRP, un vasodilatator puternic despre care se crede că joacă un rol în durerile de cap migrenoase. Rimegepant este aprobat pentru tratamentul atacurilor acute de migrenă. În studiile clinice, rimegpantul a fost în general bine tolerat, cu doar cazuri rare de creșteri tranzitorii ale aminotransferazelor serice în timpul tratamentului și fără cazuri raportate de leziuni hepatice aparente clinic.

Rimegepant este un antagonist oral al receptorului CGRP dezvoltat de Biohaven Pharmaceuticals. A primit aprobarea FDA pe 27 februarie 2020 pentru tratamentul acut al migrenei. În timp ce câțiva antagoniști parenterali ai CGRP și ai receptorului acestuia au fost aprobați pentru terapia migrenei (de exemplu [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegpant și [ubrogepant] sunt singurii membri ai familiei de medicamente „gepants” care au rămas în dezvoltare și singurii antagonişti ai CGRP care posedă biodisponibilitate orală. Standardul actual al terapiei migrenei implică un tratament avortiv cu „triptani”, cum ar fi [sumatriptan], dar aceste medicamente sunt contraindicate la pacienții cu boli cerebrovasculare și cardiovasculare preexistente datorită proprietăților lor vasoconstrictoare. Antagonismul căii CGRP a devenit o țintă atractivă pentru terapia migrenei, deoarece, spre deosebire de triptani, antagoniștii CGRP orali nu au proprietăți vasoconstrictoare observate și, prin urmare, sunt mai siguri pentru utilizare la pacienții cu contraindicații la terapia standard.

Rimegepant este unCalcitoninaAntagonist al receptorilor peptidici legat de gene. Mecanismul de acțiune al rimegpant este ca aCalcitoninaAntagonist al receptorilor peptidici legat de gene.