Apixaban

Scurta descriere:

Numele API-ului Indicaţie Specificație DMF SUA DMF UE CEP
Apixaban VTE In-House

Detaliile produsului

Etichete de produs

DETALIILE PRODUSULUI

fundal

Apixaban este un inhibitor extrem de selectiv și reversibil al factorului Xa cu valori Ki de 0,08 nM și 0,17 nM la om și, respectiv, la iepure [1].

Factorul X, cunoscut și sub eponimul factor Stuart – Prower, este o enzimă a cascadei de coagulare. Factorul X este activat, prin hidroliză, în factorul Xa de ambii factori IX. Factorul Xa este forma activată a factortrombokinazei de coagulare. Factorul Xa inhibitor ar putea oferi o metodă alternativă pentru anticoagulare. Inhibitorii direcți Xa sunt anticoagulanți populari [2].

In vitro: Apixabanhas a prezentat un grad ridicat de potență, selectivitate și eficacitate pe Factorul Xa cu Ki de 0,08 nM și 0,17 nM pentru Factorul Xa uman și respectiv Factorul Xa de iepure [1]. Apixaban a prelungit timpii de coagulare a plasmei umane normale cu concentrațiile (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 și 0,4 μM, care sunt necesare pentru a dubla timpul de protrombină (PT), timpul de protrombină modificat (mPT), timpul de tromboplastină parțial activat APTT) și HepTest. În plus, Apixaban a prezentat cea mai mare potență în plasma umană și de iepure, dar mai puțină în plasma de șobolan și câine, atât în ​​testele PT cât și APTT [3].

In vivo: Apixaban a expus farmacocinetica excelentă cu un clearance foarte scăzut (Cl: 0,02 L kg-1h-1) și un volum redus de distribuție (Vdss: 0,2 L / kg) la câine. În plus, Apixaban a prezentat, de asemenea, un timp de înjumătățire moderat cu T1 / 2 de 5,8 ore și o biodisponibilitate orală bună (F: 58%) [1]. În modele de tromboză cu șunt arteriovenos (AVST), tromboză venoasă (VT) și tromboză arterială carotidă mediată electric (ECAT), modelele de iepure, Apixaban au produs efecte antitrombotice cu EC50 de 270 nM, 110 nM și 70 nM într-o manieră dependentă de doză [3]. ]. Apixaban a inhibat semnificativ activitatea factorului Xa cu un IC50 de 0,22 μM la iepure ex vivo [4]. La cimpanzeu, Apixaban a prezentat, de asemenea, un volum mic de distribuție (Vdss: 0,17 L kg-1), clearance sistemic scăzut (Cl: 0,018 L kg-1h-1) și o bună biodisponibilitate orală (F: 59%) [5].

Referințe:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S și colab. Descoperirea 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-carboxamidă (Apixaban, BMS-562247), un inhibitor puternic, selectiv, eficient și biodisponibil oral al factorului Xa de coagulare a sângelui [J]. Jurnalul de chimie medicinală, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibitori ai factorului direct Xa ca anticoagulanți [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B și colab. Apixaban, un inhibitor oral, direct și foarte selectiv al factorului Xa: studii in vitro, antitrombotice și antihemostatice [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N și colab. Metabolismul, farmacocinetica și farmacodinamica inhibitorului factorului Xa apixaban la iepuri [J]. Jurnalul trombozei și trombolizei, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D și colab. Farmacocinetica preclinică și farmacodinamica apixabanului, un inhibitor puternic și selectiv al factorului Xa [J]. Jurnalul european de metabolism și farmacocinetică a medicamentelor, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban este un inhibitor extrem de selectiv și reversibil al factorului Xa cu valori Ki de 0,08 nM și 0,17 nM la om și, respectiv, la iepure [1].

Factorul X, cunoscut și sub eponimul factor Stuart – Prower, este o enzimă a cascadei de coagulare. Factorul X este activat, prin hidroliză, în factorul Xa de ambii factori IX. Factorul Xa este forma activată a factortrombokinazei de coagulare. Factorul Xa inhibitor ar putea oferi o metodă alternativă pentru anticoagulare. Inhibitorii direcți Xa sunt anticoagulanți populari [2].

In vitro: Apixabanhas a prezentat un grad ridicat de potență, selectivitate și eficacitate pe Factorul Xa cu Ki de 0,08 nM și 0,17 nM pentru Factorul Xa uman și respectiv Factorul Xa de iepure [1]. Apixaban a prelungit timpii de coagulare a plasmei umane normale cu concentrațiile (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 și 0,4 μM, care sunt necesare pentru a dubla timpul de protrombină (PT), timpul de protrombină modificat (mPT), timpul de tromboplastină parțial activat APTT) și HepTest. În plus, Apixaban a prezentat cea mai mare potență în plasma umană și de iepure, dar mai puțină în plasma de șobolan și câine, atât în ​​testele PT cât și APTT [3].

In vivo: Apixaban a expus farmacocinetica excelentă cu un clearance foarte scăzut (Cl: 0,02 L kg-1h-1) și un volum redus de distribuție (Vdss: 0,2 L / kg) la câine. În plus, Apixaban a prezentat, de asemenea, un timp de înjumătățire moderat cu T1 / 2 de 5,8 ore și o biodisponibilitate orală bună (F: 58%) [1]. În modele de tromboză cu șunt arteriovenos (AVST), tromboză venoasă (VT) și tromboză arterială carotidă mediată electric (ECAT), modelele de iepure, Apixaban au produs efecte antitrombotice cu EC50 de 270 nM, 110 nM și 70 nM într-o manieră dependentă de doză [3]. ]. Apixaban a inhibat semnificativ activitatea factorului Xa cu un IC50 de 0,22 μM la iepure ex vivo [4]. La cimpanzeu, Apixaban a prezentat, de asemenea, un volum mic de distribuție (Vdss: 0,17 L kg-1), clearance sistemic scăzut (Cl: 0,018 L kg-1h-1) și o bună biodisponibilitate orală (F: 59%) [5].

Referințe:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S și colab. Descoperirea 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-carboxamidă (Apixaban, BMS-562247), un inhibitor puternic, selectiv, eficient și biodisponibil oral al factorului Xa de coagulare a sângelui [J]. Jurnalul de chimie medicinală, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibitori ai factorului direct Xa ca anticoagulanți [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B și colab. Apixaban, un inhibitor oral, direct și foarte selectiv al factorului Xa: studii in vitro, antitrombotice și antihemostatice [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N și colab. Metabolismul, farmacocinetica și farmacodinamica inhibitorului factorului Xa apixaban la iepuri [J]. Jurnalul trombozei și trombolizei, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D și colab. Farmacocinetica preclinică și farmacodinamica apixabanului, un inhibitor puternic și selectiv al factorului Xa [J]. Jurnalul european de metabolism și farmacocinetică a medicamentelor, 2011, 36 (3): 129-139.

Structura chimică

Apixaban

ADMINISTRARE DE CALITATE

Quality management1

Propunere 18 Proiecte de evaluare a coerenței calității care au fost aprobate 4, și 6 proiectele sunt în curs de aprobare.

Quality management2

Sistemul internațional avansat de management al calității a pus bazele solide pentru vânzări.

Quality management3

Supravegherea calității parcurge întregul ciclu de viață al produsului pentru a asigura calitatea și efectul terapeutic. 

Quality management4

Echipa de afaceri profesionale de reglementare susține cerințele de calitate în timpul cererii și înregistrării.

MANAGEMENTUL PRODUCȚIEI

cpf5
cpf6

Linia de ambalare îmbuteliată Coreea Countec

cpf7
cpf8

Linia de ambalare îmbuteliată Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linia de ambalare a plăcilor CAM Italia

cpf11

Mașină de compactat germană Fette

cpf12

Detector de tablete Japonia Viswill

cpf14-1

Camera de control DCS

PARTENER

Cooperare internationala
International cooperation
Cooperarea internă
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Următor →:

  • Scrieți mesajul dvs. aici și trimiteți-l nouă

    Categorii de produse