Rivaroxaban

Scurta descriere:

Numele API-ului Indicaţie Specificație DMF SUA  DMF UE  CEP
Rivaroxaban Anticoagulant In-House TDP    

Detaliile produsului

Etichete de produs

DETALIILE PRODUSULUI

fundal

Rivaroxaban, 5-clor-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oxazolidin-5-il] metil] tiofen-2 -carboxamida, este un inhibitor puternic al moleculei mici a factorului Xa, care este un factor de coagulare la un punct critic al căii de coagulare a sângelui, rezultând generarea de trombină și formarea cheagului. Rivaroxaban se leagă de Tyr288 în buzunarul S1 al factorului Xa prin interacțiunea Tyr288 și substituentul clor al fragmentului clorotiofen. Inhibiția este reversibilă (koff = 5x10-3s-1), rapidă (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) și într-o manieră dependentă de concentrație (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban este în prezent studiat pentru tratamentul TEV, prevenirea evenimentelor cardiovasculare la pacienții cu sindrom coronarian acut, prevenirea accidentului vascular cerebral la pacienții cu fibrilație atrială.

Referinţă

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck și Volker Laux. Rivaroxaban: un nou inhibitor oral al factorului Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Descriere

Rivaroxaban (BAY 59-7939) este un medicament puternicinhibitor selectiv și direct al factorului Xa (FXa), obținând un câștig puternic în potența anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) este un inhibitor oral direct al factorului Xa (FXa) în dezvoltare pentru prevenirea și tratamentul trombozei arteriale și venoase. Rivaroxaban inhibă competitiv FXa uman (Ki 0,4 nM) cu> 10.000 de ori mai mare selectivitate decât pentru alte serine proteaze; inhibă, de asemenea, activitatea protrombinazei (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban inhibă FXa endogen mai puternic în plasma umană și de iepure (IC50 21 nM) decât plasma de șobolan (IC50 290 nM). Demonstră efecte anticoagulante în plasma umană, dublând timpul de protrombină (PT) și activează timpul de tromboplastină parțială la 0,23 și 0,69μM, respectiv.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) este un inhibitor FXa direct puternic și selectiv, cu o activitate in vivo excelentă și o bună biodisponibilitate orală. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrat prin bolus iv înainte de inducerea trombului, reduce formarea trombului (ED50 0,1 mg / kg), inhibă FXa și prelungește doza de PT în mod dependent. PT și FXa sunt ușor afectate la ED50 (creștere de 1,8 ori și, respectiv, 32% inhibare). La 0,3 mg / kg (doză care duce la inhibarea aproape completă a formării trombului), Rivaroxaban prelungește moderat PT (3,2±De 0,5 ori) și inhibă activitatea FXa (65±3%).

 

Depozitare

Pudra

-20 ° C

3 ani
 

4 ° C

2 ani
În solvent

-80 ° C

6 luni
 

-20 ° C

1 lună

Structura chimică

Rivaroxaban

ADMINISTRARE DE CALITATE

Quality management1

Propunere 18 Proiecte de evaluare a coerenței calității care au fost aprobate 4, și 6 proiectele sunt în curs de aprobare.

Quality management2

Sistemul internațional avansat de management al calității a pus bazele solide pentru vânzări.

Quality management3

Supravegherea calității parcurge întregul ciclu de viață al produsului pentru a asigura calitatea și efectul terapeutic. 

Quality management4

Echipa de afaceri profesionale de reglementare susține cerințele de calitate în timpul cererii și înregistrării.

MANAGEMENTUL PRODUCȚIEI

cpf5
cpf6

Linia de ambalare îmbuteliată Coreea Countec

cpf7
cpf8

Linia de ambalare îmbuteliată Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linia de ambalare a plăcilor CAM Italia

cpf11

Mașină de compactat germană Fette

cpf12

Detector de tablete Japonia Viswill

cpf14-1

Camera de control DCS

PARTENER

Cooperare internationala
International cooperation
Cooperarea internă
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Următor →:

  • Scrieți mesajul dvs. aici și trimiteți-l nouă